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In vitro and in vivo efficacy of sulfo-carrabiose, a sugar-based cosmetic ingredient with anti-cellulite properties

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Synopsis Most of adult women exhibit cellulite on the hips, buttock and thighs. Although extracellular matrix and lymphatic system disorders can increase its appearance, cellulite basically results from an excessive fat storage in the adipose tissue which exerts considerable pressure on the surrounding skin tissue and creates a dimpled irregular appearance. Caffeine, the most widely used anti-cellulite ingredient, favours fat break-down by inhibiting the phosphodiesterase enzyme and encouraging a high intracellular level of cAMP. A series of studies has shown that spermine and spermidine, two ubiquitous polyamines, encouraged fat storage and slowed fat break-down in the adipose tissue. Besides, it was shown that heparan sulfate glycosaminoglycans had a strong affinity for polyamines. To design a new cosmetic ingredient with anti-cellulite properties, we used molecular modelling to screen several ingredients with a structure similar to that of heparan sulfate glycosaminoglycans. This way, we identified sulfo-carrabiose as a potent molecule for trapping spermine and spermidine. These virtual results were first confirmed where sulfo-carrabiose was shown to dose-dependently inactivate spermine and spermidine. , adipocytes cultured with sulfo-carrabiose exhibited a significant reduction of lipogenesis and a significant increase of lipolysis. When sulfo-carrabiose was incorporated in a cosmetic formula, significant improvements were observed in thigh circumference, with better results than those obtained with caffeine after 28 days of use. Furthermore, a combination of caffeine and sulfo-carrabiose led to results significantly better than those obtained with caffeine alone. As measured by fringe projection, thigh volume was also significantly reduced after sulfo-carrabiose treatment. Finally, the appearance of cellulite assessed by clinical evaluation was also significantly reduced within 28 days.

French
Résumé

La plupart de femmes adultes ont de la cellulite sur les hanches, les fesses et les cuisses. Même si des troubles de la matrice extracellulaire et du système lymphatique peuvent favoriser son apparition, la cellulite résulte essentiellement d’un stockage lipidique excessif dans le tissu adipeux ce qui exerce une pression considérable sur le tissu cutané environnant et provoque une apparence superficielle irrégulière. La caféine, l’ingrédient anti-cellulite le plus largement utilisé, favorise la lipolyse en inhibant la phosphodiesterase et en favorisant un taux intracellulaire d’AMPc important. Une série d’études a montré que la spermine et la spermidine, deux polyamines omniprésentes, ont favorisé le stockage lipidique et ont ralenti la lipolyse dans le tissu adipeux. De plus, on a montré que l’ les glycosaminoglycans heparane sulfate avaient une forte affinité pour les polyamines. Afin de concevoir un nouvel ingrédient cosmétique avec des propriétés anti-cellulite, nous avons utilisé la modélisation moléculaire pour examiner plusieurs ingrédients avec une structure semblable à celle des glycosaminoglycans heparane sulfate. Ainsi, nous avons identifié le sulfo-carrabiose comme un puissant piègeur de spermine et de spermidine. Ces résultats virtuels ont été d’abord confirmés in tubo où on a montré une inactivation dose-dépendante de la psermine et la spermidine par le sulfo-carrabiose. In vitro, les adipocytes mis en culture avec le sulfo-carrabiose ont montré une réduction significative de la lipogenese et une augmentation significative de lipolyse. Quand le sulfo-carrabiose a été incorporé dans une formule cosmétique, des améliorations significatives ont été observées dans le tour de cuisse, avec de meilleurs résultats que ceux obtenus avec la caféine après 28 jours d’utilisation. En outre, une combinaison de caféine et sulfo-carrabiose a donné des résultats significativement meilleur que ceux obtenus avec la caféine seule. Mesuré par la projection de frange, le volume de la cuisse a également été significativement réduit après un traitement avec le sulfo-carrabiose. Enfin, l’aspect de la cellulite évaluée cliniquement a étéégalement significativement améliorée en 28 jours.
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Keywords: cellulite; lipogenesis; lipolysis; molecular modelling; sulfo-carrabiose

Document Type: Research Article

Publication date: April 1, 2011

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