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Formulation effects of topical emulsions on transdermal and dermal delivery

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Synopsis It has been recognized that the vehicle in which a permeant is applied to the skin has a distinctive effect on the dermal and transdermal delivery of active ingredients. The cutaneous and percutaneous absorptions can be enhanced, e.g. by an increase in thermodynamic activity, supersaturation and penetration modifiers. Furthermore, dermal and transdermal delivery can be influenced by the interactions that may occur between the vehicle and the skin on the one hand, and interactions between the active ingredient and the skin on the other hand. Emulsions are widely used as cosmetic and pharmaceutical formulations because of their excellent solubilizing capacities for lipophilic and hydrophilic active ingredients and application acceptability. This review focuses, in particular, on the effect of emulsions on the dermal and transdermal delivery of active ingredients. It is shown that the type of emulsion (w/o vs. o/w emulsion), the droplet size, the emollient, the emulsifier as well as the surfactant organization (micelles, lyotropic liquid crystals) in the emulsion may affect the cutaneous and percutaneous absorption. Examples substantiate the fact that emulsion constituents such as emollients and emulsifiers should be selected carefully for optimal efficiency of the formulation. Moreover, to understand the influence of emulsion on dermal and transdermal delivery, the physicochemical properties of the formulation after application are considered.


On sait que le véhicule dans lequel un perméat est appliqué sur la peau a un effet spécifique sur la libération dermique et transdermique des ingrédients actifs. Les absorptions cutanées et percutanées peuvent être augmentées, par exemple par une augmentation de l’activité thermodynamique, une super saturation ou la présence de modificateurs de pénétration. Ainsi, la libération dermique et transdermique peut être influencée par les interactions susceptibles de s’établir d’un côté entre le véhicule et la peau et de l’autre entre l’ingrédient actif et la peau. Les émulsions sont largement utilisées dans les formulations cosmétiques et pharmaceutiques du fait de leurs excellentes capacités de solubilisation des ingrédients actifs lipophiles et hydrophiles, et du fait de leur bonne tolérance. Cette revue traite, en particulier, des effets des émulsions sur la libération dermique et trans-dermique d’ingrédients actifs. On montre que le type d’émulsion (E/H par rapport à H/E), la granulométrie, l’émollient, les émulsifiants, autant que l’organisation des tensioactifs (micelles, cristaux liquides lyotropes) peuvent influencer l’absorption cutanée et percutanée. Des exemples justifient le fait qu’un choix soigné des constituants de l’émulsion comme les émollients et les émulsifiants peut optimiser l’efficacité de la formulation. En complément, pour comprendre l’influence de l’émulsion sur la libération dermique et transdermique, les propriétés physico-chimiques de la formulation après application sont étudiées.
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Keywords: dermal and transdermal delivery; emulsifier; emulsion; skin; vehicle effect

Document Type: Review Article

Affiliations: 1: Unit for Drug Research and Development, North-West University, Potchefstroom Campus, Private Bag X6001, 2520 Potchefstroom, South Africa 2: JW Solutions, Gasthuispolderweg 30, 2807 LL Gouda, The Netherlands

Publication date: February 1, 2009

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