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Development of chitosan-coated liposomes for sustained delivery of tamarind fruit pulp’s extract to the skin

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Synopsis In this study, chitosan-coated liposomes were developed. To entrap lyophilized tamarind extract containing alpha-hydroxy acids (AHAs) together with tartaric acid, the reverse phase evaporation method was used to obtain well-formed liposomes loaded with the extract. The highest entrapment efficiency of 68.3 ± 3.0% into the liposomes was obtained with liposomes consisting of phosphatidylcholine and cholesterol in a molar ratio of 2 : 1 after the extrusion process. The average particle size of the prepared liposomes was 158 ± 26 nm showing a negative zeta potential of −6 mV. For the preparation of the chitosan-coated liposomes, two selected independent parameters were varied: chitosan concentrations of 0.1, 0.5 and 1.0% w/v and volumes of the chitosan solutions of 1, 2 and 3 mL, to study the effects of such parameters on the entrapment efficiency of the extract-loaded liposomes. Variation in the volumes of the chitosan solution did not affect the entrapment efficiency of the liposomes. However, the entrapment efficiency of the AHAs in the chitosan-coated liposomes significantly increased with increasing chitosan concentrations. The size of the chitosan-coated liposomes was in the range of 200–300 nm with a positive zeta potential in the range of 6–29 mV. An release study using dialysis technique was performed to evaluate the release profile of the tartaric acid from the chitosan-coated liposomes. The obtained results showed the effect of the chitosan-coated liposomes on the lower release rate and on the amount of tartaric acid in comparison with that of the uncoated liposomes. The study in an skin cell model indicated that the developed system could enhance the potential of tamarind’s AHAs on the stimulation of human keratinocyte proliferation being two-fold higher than the solution of the tamarind extract.

French
Résumé

Dans cette étude des liposomes à revêtement chitosane ont été développés. Le but était d’encapsuler un extrait de tamarind lyophilisé contenant un mélange d’AHA et d’acide tartrique. Pour ce faire et afin d’obtenir des liposomes correctement constitués contenant l’extrait, la méthode d’évaporation par inversion de phase a été employée. Le plus haut taux d’encapsulation obtenu l’a été avec des liposomes contenant de la phosphatidylcholine et du cholestérol dans le rapport molaire 2 : 1 après l’extrusion; il était de 68.3 ± 3%. La taille moyenne des liposomes ainsi préparés était de 158 ± 26 nm et leur potentiel zeta de −6 mV. Pour la préparation des liposomes à revêtement chitosane, on a sélectionné et fait varier deux paramètres indépendants afin de connaître leur influence sur le taux d’encapsulation de l’extrait. La concentration en chitosane a été choisie égale à 0.1, 0.5 et 1% (pds/volume) et le volume de la solution de chitosane a été choisie égal à 1, 2 et 3 ml. La variation du volume de la solution de chitosane n’a pas affecté l’efficacité d’encapsulation des liposomes. Cependant, l’efficacité d’encapsulation des AHA augmente significativement avec l’augmentation de la concentration en chitosane. La taille des liposomes à revêtement chitosane varie de 200 à 300 nm et le potentiel zeta est positif et varie de 6 à 29 mV. Une étude de relargage in vitro par la technique de dialyse a été conduite pour évaluer le profil de relargage de l’acide tartrique. Les résultats obtenus montrent que les liposomes à revêtement chitosane diminuent le taux de relargage et la quantité d’acide tartrique par comparaison à des liposomes non revêtus. Les études sur un modèle de cellule de peau in vitro montrent que le système développé peut améliorer le potentiel des AHA de tamarind à stimuler la prolifération des kératinocytes humains, cette prolifération étant 2 fois plus élevée que celle d’une solution d’extrait de tamarind.
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Keywords: alpha-hydroxy acids; chitosan-coated liposomes; keratinocytes; tamarind fruit pulp’s extract; tartaric acid

Document Type: Research Article

Affiliations: Department of Pharmaceutical Technology, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Naresuan University, Phitsanulok 65000

Publication date: August 1, 2008

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