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Formulating for efficacy

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Synopsis Active ingredients have been around in cosmetics for a long time but have they really resulted in active cosmetic products? In order to achieve this, the right active needs to be delivered to the right location at the right concentration for the correct period of time. And the extent (and therefore the concentration) of this delivery depends on the formulation. From a rather theoretical approach based on the polarity of the active ingredient, the stratum corneum and the oil phase, the Relative Polarity Index was established that enables the selection of a suitable emollient for ensuring skin penetration of the active ingredient. Practical examples subsequently show the validity of this approach that demonstrates that one can regulate the delivery of an active molecule (and therefore the efficacy of a cosmetic formulation) by selection and control of the emollient system. Cosmetic formulations are generally quite complex mixtures and subsequent experiments using different emulsifier systems indicated that this component of a cosmetic formulation could also have an impact on steering the active ingredient to the right layer of the skin, although it is too early to be able to derive general rules from this.

French
Résumé

Les ingrédients cosmétiques actifs sont présents depuis longtemps mais ont-ils conduit, pour autant, à des produits cosmétiques actifs? Afin d'obtenir cela, le dit actif doit être amenéà la bonne localisation, à la bonne concentration pour une période de temps adéquate. Et la teneur (donc la concentration) de cet apport dépend de la formulation. A partir d'une approche plutôt théorique basée sur la polarité de l'ingrédient actif, du stratum corneum, de la phase huileuse, l'Index de Polarité Relative peut être établi, autorisant ensuite la sélection d'un émollient adapté afin d'assurer la pénétration cutanée de l'actif. Des exemples pratiques illustrent en conséquence la validité de cette approche qui démontre que l'on peut moduler l'apport d'une molécule active (et ainsi l'efficacité de la formulation cosmétique) par la sélection et le contrôle du système émollient. Les formulations cosmétiques sont en général des mélanges tout à fait complexes et les expériences suivantes effectuées avec des systèmes émulsifiants différents ont montré que ce composant de la formulation cosmétique peut aussi avoir un impact sur la conduite de l'actif vers la couche cutanée adéquate, bien qu'il soit encore prématuré, à partir de ces résultats, de pouvoir en faire une règle générale.
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Keywords: Relative Polarity Index; active ingredients; delivery system; emollient selection; formulation design; octanol/water partition coefficient; skin distribution profiles

Document Type: Research Article

Affiliations: 1: Uniqema Skin R&D, Gouda, The Netherlands 2: Uniqema R&D Department, Redcar, U.K. 3: Uniqema Personal Care Applied Research and Technical Service Group, Redcar, U.K.

Publication date: August 1, 2004

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