Effect of Ginkgo biloba extract on rat hepatic microsomal CYP1A activity: role of ginkgolides, bilobalide, and flavonols

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Abstract:

The present study investigated the in vitro effect of Ginkgo biloba extracts and some of the individual constituents (ginkgolides, bilobalide, and flavonols such as kaempferol, quercetin, isorhamnetin, and their glycosides) on CYP1A-mediated 7-ethoxyresorufin O-dealkylation in hepatic microsomes isolated from rats induced with -naphthoflavone. G. biloba extract competitively inhibited CYP1A activity, with an apparent Ki value of 1.6 ± 0.4 µg/mL (mean ± SE). At the concentrations present in the G. biloba extracts, ginkgolides A, B, C, and J and bilobalide did not affect CYP1A activity, whereas kaempferol (IC50 = 0.006 ± 0.001 µg/mL, mean ± SE), isorhamnetin (0.007 ± 0.001 µg/mL), and quercetin (0.050 ± 0.003 µg/mL) decreased this activity. The monoglycosides (1 and 10 µg/mL) and diglycosides (10 µg/mL) of kaempferol and quercetin but not those of isorhamnetin also inhibited CYP1A activity. The order of inhibitory potency was kaempferol ~ isorhamnetin > quercetin, and for each of these flavonols the order of potency was aglycone >> monoglycoside > diglycoside. In summary, G. biloba extract competitively inhibited rat hepatic microsomal CYP1A activity, but the effect was not due to ginkgolides A, B, C, or J, bilobalide, kaempferol, quercetin, isorhamnetin, or the respective flavonol monoglycosides or diglycosides.Key words: bilobalide, CYP1A, cytochrome P450, Ginkgo biloba, ginkgolide, flavonol.

La présente étude a examiné l'effet in vitro d'extraits de Ginkgo biloba et de certains de ses constituants (ginkgolides, bilobalide et flavonols tels que kaempférol, quercétine, isorhamnétine et leurs glycosides) sur la 7-éthoxyrésorufine O -déalkylation véhiculée par le CYP1A dans les microsomes hépatiques isolés de rats exposés à la -naphthoflavone. L'extrait de G. biloba a inhibé de manière compétitive l'activité du CYP1A, avec une valeur Ki apparente de 1,6 ± 0,4 µg/mL (moyenne ± É.-T.). Aux concentrations présentes dans les extraits de G. biloba, les ginkgolides A, B, C, J et le bilobalide n'ont pas eu d'effet sur l'activité du CYP1A, alors que le kaempférol (0,006 ± 0,001 µg/mL; CI50 moyenne ± É.-T.), l'isorhamnétine (0,007 ± 0,001 µg/mL) et la quercétine 0,050 ± 0,003 µg/mL) ont diminué cette activité. Les monoglycosides (1 et 10 µg/mL) et les diglycosides (10 µg/mL) de kaempférol et de quercétine, mais pas ceux d'isorhamnétine, ont aussi inhibé l'activité du CYP1A. La puissance inhibitrice a été la suivante : kaempférol ~ isorhamnétine > quercétine, et, pour chacun de ces flavonols, l'ordre de puissance a été comme suit : aglycone >> monoglycoside > diglycoside. En résumé, l'extrait de G. biloba a inhibé de manière compétitive l'activité microsomique hépatique du CYP1A des rats, mais l'effet n'a pas été induit par les ginkgolides A, B, C, ou J, le bilobalide, le kaempférol, la quercétine, l'isorhamnétine, ou leurs flavonols monoglycosides ou diglycosides respectifs.Mots clés : bilobalide, CYP1A, cytochrome P450, G. biloba, ginkgolide, flavonol.[Traduit par la Rédaction]

Document Type: Research Article

Publication date: January 1, 2004

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